Новый выпуск

2024, №: 1

Подробнее

Наука, новые технологии и инновации Кыргызстана

Cтатья
Авторы
  1. Эрназарова Б.К., Джуманазарова А.З., Апрышко Г.Н.
  2. Эрназарова Б.К., Джуманазарова А.З., Апрышко Г.Н.
  3. B.K. Ernazarova, A.Z. Dzhumanazarova, G.N.Apryshko
Название
  1. ПРЕДСКАЗАНИЕ ТОКСИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОВ УГЛЕВОДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛА И ПИРАЗОЛОНА INSILICO
  2. ПИРАЗОЛ ЖАНА ПИРАЗОЛОНДУН УГЛЕВОДДУУ ТУУНДУЛАРЫНЫН ЗЫЯНДУУ ЭФФЕКТИЛЕРИН INSILICO ЫКМАСЫНЫН ЖАРДАМЫ МЕНЕН АЛДЫН АЛА ИЛИКТӨӨ
  3. PREDICTING TOXIC EFFECTS CARBOHYDRATE DERIVATIVES URINE IN SILICO
Аннотация
  1. С помощью компьютерной системы PASS про-ве¬дено прогнозирование различных видов токсиче-ского эф¬фекта углеводных производных пиразола и пиразо¬ло¬на. Установлено, что для соединения1-[(N--галак¬то¬пи¬ранозил) тиокарбамоил]-3-метилпиразолон-5 с ве¬роя¬т¬¬нос¬тью более 0,5 не прогнозируется ни один ток¬си¬ческий эффект, то есть это должно быть наименее токсичное вещество. У соединений 1-[(N--ксилопи¬ра¬но¬зил) карбамоил]–3-метилпиразолон-5, 1-[(N--ксило¬пи-ранозил) тиокарбамоил]–3,5-диметилпи¬разола, 1-[(N--глюкопиранозил) тиокарбамоил]-3-метилпира-злона-5, прогнозируется только один вид побочного эф¬фек¬та – способность вызывать гиперури¬кемию (hype¬ru¬¬rice¬mia) - повышенное содержание мочевой кислоты в крови, для соединения 1-[(N--галактопиранозил) тикарбамоил]–3,5-диметилпи-разол – только ото¬ток¬сич¬ность (повреждение ушей). Кроме того выявлено, что тиопроизводные и ксилоаналоги менее токсичны по сравнению галакто- и глюко- аналогами.
  2. Компьютердик PASS системасынын жардамы ме¬нен пиразол жана пиразолондун углеводдуу туундула¬ры¬нын зыяндуу эффектилеринин түрдүү түрлөрүнө илик¬төө жүргүзүлдү. 1-[(N--галактопиранозил) тио¬ка𬬬¬¬ба¬моил] -3-метилпиразолон-5 бирикмеси Ра>0.5 бир дагы зыяндуу эффектиси жок жана бул зат зыян¬дуу¬лу¬гу төмөн зат деген болжолдуу алдын ала иликтөө аныкталды. 1-[(N--ксилопиранозил) карба¬моил] -3-ме¬тилпиразолон - 5, 1-[(N--ксилопирано¬зил) тиокарба¬мо¬ил]–3,5-диметилпиразол, 1-[(N--глюкопи¬рано¬зил) тио¬кар¬¬бамоил]-3-метилпиразолон-5 бирикме¬ле¬рин алдын ала иликтөөдө зыяндуулук эффектинин бир түрү ги¬пе¬ру¬рикемия (hyperuricemia) - кандагы мочеви¬на кисло¬та¬сы¬нын жогорулашын, ал эми 1-[(N--галактопи¬ра¬но¬зил) тиокарбамоил] – 3,5-диметилпира¬зол бирикмеси – кулак зыянына (ото токсичность) алып келе турган¬ды¬гы аныкталды. Андан тышкары бирикмелердин ксило¬ана¬логдору галакто- жана глюко-аналогдоруна салыш¬тыр¬малуу зыяндуулугу аз экендиги такталды.
  3. With the help of the computer system PASS, the prediction was made of various types of toxic effects of carbohydrate derivatives of ureas. It was established that the compound 1-[(N--galactopyranosyl) thiocarbamoyl]-3-methylpyrazo¬lone-5 with a probability of more than 0.5 is not predicted any toxic effect, that is, it should be the least toxic substan¬ces. In the compounds 1-[(N--xylopyranosyl) carbamoyl]–3-methyl¬pyrazolone-5, 1-[(N--xylopyranosyl) thiocarba-moyl]–3,5-dimethyl pyrazole, 1-[(N--glucopyranosyl) thio¬car¬bamoyl] -3-methyl pyrazolone-5 one type of side effect is the ability to cause hyperuricemia - an increased content of uric acid in the blood, for compound 1-[(N--galactopy¬ra¬nosyl) thiocarbamoyl]–3,5-dimethyl pyrazole- only from oto¬xicity (ear damage).In addition, it was found that tio¬deri¬vatives and xyloanalogues are less toxic than galactic and glucose analogs.
Ключевые слова
  1. побочный эффект, прогноз, пиразол, углеводные производные, синтез, программа PASS, гиперуркемия, ототоксичность.
  2. зыяндуу эффектиси, божомол, пи¬разол, көмүртек туунду¬лар, синтездөө, PASS про¬грам¬масы, гиперурикемия, ототоксиндүүлүк.
  3. side effect, prognosis, pyrazole, carbo¬hyd¬rate derivatives, synthesis, pass program, hyperuricemia, ototoxicity.
Сведения об авторах
  1. Эрназарова Бактыгуль Кочкорбаевна, Жалалабадский государственный университет, г.Жалал-Абад, Кыргызская Республика, кандидат химических наук, доцент. Джуманазарова Асылкан Зулпукаровна, Национальная Академия наук Кыргызской Республики, г.Бишкек, Кыргызская Республика, Институт химии и фитотехнологий, доктор химических наук, профессор. Апрышко Галина Александровна, Российский онкологический научный центр имени Н.Н.Блохина, г. Москва, Россия, кандидат биологических наук, старший научный сотрудник.
  2. Эрназарова Бактыгул Кочкорбаевна, Жалалабад мамлекеттик университети, Жалал-Абад шаары, Кыргыз Республикасы, химия илимдеринин кандидаты, доцент. Джуманазарова Асылкан Зулпукаровна, Кыргыз Республикасынын Улуттук Илимдер Академиясы, Бишкек шаары, Кыргыз Республикасы, Химия жана фитотехнология институту, химия илимдеринин доктору, профессор. Апрышко Галина Александровна Н.Н. Блохин атындагы Россиянын онкологиялык илимий борбору, Москва шаары, Россия, биология илимдеринин кандидаты, улук илимий кызматкер.
  3. Baktygul Ernazarova, Jalal-Abad State University, Jalal-Abad, Kyrgyz Republic, candidate of chemical sciences, associate professor. Asilkan Dzhumanazarova, National Academy of Sciences of the Kyrgyz Republic, Bishkek, Kyrgyz Republic, Institute of chemistry and phytotechnology, doctor of chemical sciences, professor. Galina Apryshko, Russian oncological scientific center by name of N.N. Blokhin, Moscow, Russia, candidate of biological sciences, senior researcher.
Полнотекстовая версия
DOI
  • 10.26104/NNTIK.2019.45.557
  • Версия для цитирования
  • Эрназарова Б.К., Джуманазарова А.З., Апрышко Г.Н. ПРЕДСКАЗАНИЕ ТОКСИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОВ УГЛЕВОДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛА И ПИРАЗОЛОНА INSILICO. Наука, новые технологии и инновации Кыргызстана. 2019. №. 2. C. 47-52